中文名 | IOX2 |
英文名 | IOX2 |
别名 | 化合物IOX 2 脯氨酰羟化酶-2抑制剂(PHD2抑制剂)(IOX2) 2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺基)乙酸 2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰氨基)乙酸 N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2) |
英文别名 | IOX2 IOX 2 IOX-2 JICL38 (1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycine N-[[1,2-Dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-glycine Glycine, N-[[1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]- N-[[4-Hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-1,2-dihydro-3-quinolinyl]carbonyl]glycine IOX2 |
CAS | 931398-72-0 |
EINECS | 804-733-4 |
化学式 | C19H16N2O5 |
分子量 | 352.34 |
InChIKey | CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.470±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 642.8±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL,澄清 (温热) |
酸度系数 | 3.61±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞,50 μM时,作用于RCC4细胞,抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子(HIF)通过在HIF-1α亚单位,由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物,从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF转录复合物的丰度和活性。 IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞,50 μM时,作用于RCC4细胞,抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子(HIF)通过在HIF-1α亚单位,由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物,从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF转录复合物的丰度和活性。 |
体内研究 | To investigate the utility of IOX2 as in vivo functional probes, IOX2 is tested to upregulate HIF signaling in a whole organism, that is, transgenic zebrafish ( Danio rerio ). Because the expression of the PHD3 encoding gene is regulated by HIF in humans and zebrafish, PHD3 levels are a readout of HIF activity. A zebrafish hypoxia reporter line is generated expressing GFP with the phd3 promoter elements. Transgenic wild-type embryos at 3 days postfertilization treated with compounds (10 μM) for 2 days displayed clear increase in phd3:EGFP expression in the liver, relative to controls. Significant increases in GFP levels are observed with IOX2. |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
安全术语 | 45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.838 ml | 14.191 ml | 28.382 ml |
5 mM | 0.568 ml | 2.838 ml | 5.676 ml |
10 mM | 0.284 ml | 1.419 ml | 2.838 ml |
5 mM | 0.057 ml | 0.284 ml | 0.568 ml |
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